Имодиум® (imodium®)

ИМОДИУМ® (IMODIUM®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 2 мг, № 6, № 20

№ UA/9831/01/01 от 10.07.2009 до 01.12.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Препарат ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает перистальтику и увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, способствуя лучшему удержанию каловых масс и уменьшению императивных позывов к дефекации. Благодаря его высокой тропности к стенке кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении Имодиум практически не попадает в системный кровоток.
Фармакокинетика. Лоперамида гидрохлорид легко адсорбируется в кишечник, при этом почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где конъюгируется и выделяется с желчью. Период полувыведения Имодиума в среднем 10,8 ч. (914 ч). Элиминация происходит путем окислительного N-демитилирования, которое является основным путем метаболических изменений лоперамида. Выделяется в основном с калом.

ПОКАЗАНИЯ: острая и хроническая диарея в качестве симптоматического средства; илеостома для снижения частоты дефекаций и уменьшения объема каловых масс, а также для придания им твердой консистенции.

ПРИМЕНЕНИЕ: Взрослые и дети старше 5 лет
Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг), для детей старше 5 лет 1 капсула (2 мг); в дальнейшем назначают по 1 капсуле после каждой дефекации жидкой консистенции.
Хроническая диарея: начальная доза для взрослых 2 капсулы (4 мг), для детей старше 5 лет 1 капсула (2 мг); поддерживающую дозу подбирают таким образом, чтобы частота твердых испражнений составляла 12 раза в сутки, это достигается дозировкой 16 капсул (212 мг) ежедневно.
Максимальная суточная доза для взрослых при хронической и острой диареи 8 капсул (16 мг), для детей 3 капсулы на 20 кг массы тела.
При острой диареи, если в течении 48 ч не наблюдается клинический эффект, прием Имодиума следует прекратить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к лоперамиду или компонентам препарата. Не используют препарат для первичной терапии острой дизентирии (с наличием крови в испражнениях и лихорадки), остром язвенном колите, бактериальном энтероколите вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и др., псевдомембранозном колите, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия, запоре, заболеваниях с нарушением перистальтики (паралитический илеус).
Имодиум не рекомендуется назначать, если нужно избежать угнетения перестальтики и немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: реакции гиперчувствительности (кожные высыпания, крапивница, в единичных случаях синдром СтивенаДжонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок и анафилактоидные реакции, утомляемость, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, ксеростомия, чувство боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсичный мегаколон, в редких случаях кишечная непроходимость, задержка мочи.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: капсулы Имодиума содержат лактозу, поэтому препарат нужно с осторожностью назначать пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и с нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.
У больных с диареей, особенно у детей, возможно возникновение дегидратация и дисбаланс электролитов, что требует заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов. Имодиум не следует назначать детям до 6 лет без врачебного наблюдения.
Заболевания печени
Имодиум должен назначатся с осторожностью пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находится под постоянным наблюдением для своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС вследствие высокой степени метаболизма препарата при первичном прохождении.
Период беременности и кормления грудью. Данные о терратогенном или эмбриотоксическом влиянии Имодиума отсутствуют. При назначении препарата в период беременности, особенно в І триместр, следует убедится, что терапевтические преимущества превышают потенциальный риск.
Данные о выделении Имодиума с материнским молоком отсутствуют, но вследствие выявления препарата в молоке, прием Имодиума следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Имодиум не изменяет скорости реакции, но в случае возникновения сонливости, головокружения, утомляемомти не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с техникой.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) сочетанно с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (квинидин, ритонавир) приводит к повышению лоперамида в плазме крови в 23 раза. Клиническая значимость данного взаимодействия не известна.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы. Угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, повышение мышечного тонуса, угнетение дыхания). Дети в большей степени чувствительны к угнетению на ЦНС.
Лечение. В качестве антидота рекомендуется использовать налоксон. Поскольку действие налоксона продолжается более короткий период, чем Имодиума, рекомендуется повторное его назначение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 1530 °C.